Vilka är de funktionella grupper i Salbutamol

? Salbutamol är en allmänt använd astmamedicin säljs under flera varunamn , bland Ventolin och Proventil . Det är en bronkdilaterare , vilket innebär att det verkar på specifika celler i luftvägarna för att vidga luftvägarna . Dess verkningsmekanism , som är genom interaktion med en specifik cellulär receptor , beta - 2 - adrenerga receptorn ( b - 2AR ) , har intensivt studerat . Bindningen av salbutamol till b - 2AR " aktiverar " receptorn stimulerar den för att producera kemikalier som så småningom leder till avslappning av luftvägsmusklerna. Så här fungerar det
Salbutamol binder till B - 2AR specifikt , som en nyckel som passar en viss lås .

Salbutamol är bara en av många molekyler som binder till och aktiverar B - 2AR . Epinefrin ( adrenalin ) är den naturliga bindningspartnersför receptorn , och signalsubstansen dopamin binder till det också. Flera andra astmaläkemedel är också b - 2AR aktivatorer , de läkemedel som kallas betablockerare , inklusive propranolol , binder till B - 2AR men inte aktivera den. De olika effekterna av dessa molekyler är på grund av skillnader i deras funktionella grupper och hur de binder . B - 2AR är ett membranprotein som väver sin väg från den inre till den yttre ytan av cellmembranet sju gånger , bildar sju mycket nära " stygn " som bildar en ring . Salbutamol samverkar med tre av b - 2AR sju transmembrandomäner ( TMDS ) . Addera Övergripande struktur
kemiska strukturen av adrenalin är liknande till det av salbutamol utom den saknar " t- butyl " grupp .

Salbutamol molekylära strukturen är liknande den hos epinefrin ( adrenalin) , som en gång användes också som en astma drog. Eftersom adrenalin struktur binder med andra receptorer i hela kroppen , men orsakade den obehagliga biverkningar .

Liksom adrenalin är salbutamol strukturen förankrad vid ena änden av en kol- ring med två hängande hydroxyl (OH) grupper ( kallas en katekol ring) . Motsatsen till en hydroxylgrupp är en kolkedja med flera flera funktionella grupper som är bundna till det: en annan hydroxyl-, en amin ( -NH), och en skrymmande kolvätegrupp kallas en " t-butyl "-grupp . Den t - butyl skiljer salbutamol från adrenalin och förbättrar dess specificitet . Addera aromatisk ring
karakteristiska doften av hyacint kommer från en aromatisk förening som kallas hyacinthin .

kolringen av salbutamol har omväxlande enkel-och dubbelbindningar som ger den en speciell elektronisk egendom kallas " aromatisk . " ( Många , men inte alla , aromatiska ringar faktiskt har karakteristiska lukt , som är ursprunget till namnet . ) Aromatiska ringar dras till varandra , och ringen av salbutamol tros passa in i B - 2AR nära tre andra aromatiska ringar i TMD 5 och extracelllular regionen av proteinet . Detta är en subtil skillnad från adrenalin, som binder till en fenylalanin aminosyra i TMD 6 . Addera hydroxyler
Hydroxylgrupper finns även i alkoholer såsom etanol.

De två hydroxylgrupper direkt kopplade med den aromatiska ringen passar in i b - 2AR struktur i TMD 5 , lockade av tre serin aminosyror . Hydroxylema är inte normalt lockas av seriner , som även innehåller hydroxylgrupper , men är i detta fall på grund av den aromatiska ringen speciella elektroniska egenskaper . Hydroxylgruppen på svansen ligger inbäddat i TMD 6 , lockade till en svagt positiv laddning på en asparagin aminosyra som ligger där.
Amine och t - Butyl Group
t - butylgrupp ger bulk till salbutamol svans , vilket minskar dess förmåga att binda andra receptorer .

amingruppenhar en svag positiv laddning och är attraherad av en negativt laddad asparaginsyra aminosyra i TMD 3 . Den skrymmande t-butylgruppen bunden till aminen passar in i rymlig ficka av denna TMD och samverkar med andra icke- polära aminosyror inuti. Det b - 2AR receptorn kan få denna extra bulk , medan andra receptorer som adrenalin aktiverar inte kan. Detta är nyckeln till salbutamol s specificitet och minskade biverkningar i förhållande till adrenalin för astmabehandling. Addera