GABA (gamma-aminosmörsyra) är en av många signalsubstanser som är avgörande för hjärnans normala funktion. Det är en hämmande signalsubstans som reglerar nervimpulser. Epileptiska anfall uppstår när den elektriska aktiviteten i hjärnan blir för hög. Ett lågt GABA-värde gör att nervcellerna avfyrar signaler allt för ofta och lätt. Därför verkar många antiepileptiska läkemedel genom att höja GABA-nivåerna i hjärnan, vilket dämpar nervcellernas aktivitet och ger en skyddande effekt mot anfall.
Bensodiazepiner verkar genom att förstärka effekten av GABA. Diazepam (Valium), klorodiazepoxid (Librium), klonazepam (Klonopin) och lorazepam (Ativan) är de bensodiazepiner som oftast används vid behandling av epilepsi och andra krampsjukdomar. Diazepam och lorazepam är snabbverkande och är därför förstahandsval i akuta situationer, exempelvis vid status epilepticus. Klorodiazepoxid och klonazepam används ibland för långtidsbehandling, men på grund av biverkningar som dåsighet och risk för beroende är de inte förstahandsval vid regelbunden behandling.
GABA-analoger är läkemedel vars kemiska struktur liknar GABA. De binder till GABA-receptorer och utlöser ett lugnande, dämpande svar i nervsystemet. Exempel på GABA-analoger är gabapentin (Neurontin) och pregabalin (Lyrica), som båda används både mot epileptiska anfall och mot neuropatisk smärta.
Fenobarbital var ett av de första allmänt tillgängliga antiepileptiska läkemedlen och används fortfarande i dag, särskilt i många delar av världen där billigare alternativ behövs. Barbiturater, såsom fenobarbital, binder till GABA-receptorer och förlänger därmed signalsubstansens hämmande effekt. Även primidon, ett annat kraftfullt antiepileptiskt läkemedel, ombildas i kroppen till fenobarbital som aktiv metabolit. Fenobarbital har en starkt sederande effekt och en hög risk för överdosering, vilket gör att det sällan är förstahandsval vid behandling av epilepsi.
Valproater, exempelvis natriumvalproat (Depakote), verkar genom att hämma enzymet GABA-transaminas, som ansvarar för nedbrytningen av GABA. På så sätt ökas koncentrationen av GABA i hjärnan. Valproater är effektiva antiepileptiska läkemedel med brett användningsområde, men de tenderar att orsaka viktökning. De är dessutom kända för att kunna orsaka allvarliga fosterskador under graviditet, vilket innebär att kvinnor som planerar att bli gravida bör rådfråga sin läkare om alternativa behandlingar.
Hälsa och Sjukdom © https://www.sjukdom.online