Opioidläkemedel förskrivs regelbundet världen över för både kortvariga och kroniska smärttillstånd. Opioider binder till receptorer i centrala nervsystemet för att dämpa smärtsignalerna. En liknande men separat produkt är opiat, som är en naturlig biprodukt av opium, medan en opioid är ett syntetiskt framställt kemiskt ämne.
Tolerans tillskrivs vanligtvis två olika kategorier: ärftliga faktorer (faktorer som finns hos patienten redan innan opioidanvändningen påbörjas) och kompensatoriska förändringar (som uppstår till följd av användningen).
Ärftlig tolerans beror på genetiska förhållanden i kroppens sammansättning, exempelvis skillnader i hjärncellernas opioidreceptorer eller en genetisk benägenhet för tolerans baserad på patientens moders tidigare opioidanvändning.
Kompensatoriska förändringar uppstår till följd av att opioider används för att lindra smärta. Med tiden leder opioidanvändning till en ökning av nivåerna av kolecystokinin (CCK) i mag-tarmkanalen – ett område som även har opioidreceptorer. Den ökade CCK-nivån leder till tolerans och en ökad anti-opioid aktivitet i hjärnan.
Ett sätt att minska toleransen är att sänka dosen av det smärtlindrande läkemedlet. Den största invändningen mot denna metod är att den inte lindrar smärtan, utan snarare förvärrar den eftersom patienten får mindre smärtlindring. Därför är det vanligaste sättet att hantera opioidtolerans att byta till ett alternativt läkemedel.
Tramadol är ett icke-narkotiskt smärtlindrande läkemedel med egenskaper som påverkar opioidreceptorer. Det används mot måttlig till måttligt svår smärta och används även utanför sitt godkända användningsområde vid opioidabstinens samt vid abstinens från antidepressiva läkemedel.
Progulmid är en CCK-antagonist som ursprungligen utvecklades för behandling av magsår, men som har den biverkningen att den förebygger och motverkar opioidtolerans. När det ges tillsammans med narkotiska läkemedel kan det förstärka deras analgetiska, smärtlindrande effekt.
Det har visat sig att ketamin som ges tillsammans med opioider i mycket låga doser minskar risken för att opioidtolerans utvecklas. Ketamin är ett läkemedel som främst används inom anestesi, men det har även lugnande och smärtlindrande egenskaper.
Hälsa och Sjukdom © https://www.sjukdom.online