Statiner är en klass av läkemedel som först introducerades i slutet av 1980-talet. De sänker nivåerna av lågdensitetslipoproteiner (LDL), det så kallade "onda" kolesterolet, i blodet och höjer samtidigt nivåerna av högdensitetslipoproteiner (HDL), det "goda" kolesterolet. Statiner åstadkommer detta genom att hämma enzymet HMG-CoA-reduktas, som spelar en nyckelroll i kroppens egen produktion av kolesterol. De verksamma ämnena i statinläkemedel framställs antingen genom fermentering eller syntetiskt i laboratorium.
Upptäckten 1959 av enzymet HMG-CoA och dess roll i kolesterolproduktionen fick forskare världen över att söka efter ett ämne som effektivt kunde hämma detta enzym och därmed bidra till att sänka blodkolesterolet hos människor. År 1976 isolerade den japanska biokemisten Akira Endo den första sådana hämmaren, kompaktin, från mögelkulturer. Detta lade grunden för utvecklingen av de livräddande statinläkemedel vi har idag, enligt en artikel av Thomas P. Stossel, medicine doktor.
Med Endos arbete som grund isolerade forskare vid den amerikanska läkemedelsjätten Merck år 1979 ett naturligt ämne som de kallade lovastatin, från en stam av svamporganismen Aspergillus terreus. Detta enligt en fallstudie publicerad av University of Michigan Business School. Även om lovastatin så småningom kom ut på marknaden 1987 under namnet Mevacor – det första kommersiellt tillgängliga statinläkemedlet – var vägen mellan den första upptäckten och godkännandet av den amerikanska läkemedelsmyndigheten FDA långt ifrån enkel.
Mercks tidiga kliniska prövningar av lovastatin stoppades i september 1980, efter att ett parallellt japanskt testprogram av kompaktin hade avbrutits av den japanska läkemedelstillverkaren Sankyo, med hänvisning till obekräftade rykten om att ämnet orsakade cancer hos hundar. I juli 1982 gav FDA Merck tillstånd att förse en utvald grupp läkare med Mevacor, för patienter vars höga kolesterol inte svarat på någon annan form av behandling. Resultaten blev slående framgångsrika, och kort därefter återupptog Merck djurförsöken. Den 1 september 1987 gav FDA slutligen grönt ljus för marknadsföringen av Mevacor.
De verksamma ämnena i de flesta statinläkemedel framställs antingen genom fermentering eller produceras syntetiskt i laboratorium. Det generiska namnet på varje statinläkemedel anger dess verksamma ingrediens. Som nämnts ovan isolerades lovastatin, som säljs som Mevacor, från en stam av svampen Aspergillus terreus. De övriga fermenteringsbaserade statinerna är simvastatin och pravastatin. De syntetiskt framställda statinerna omfattar fluvastatin, atorvastatin och rosuvastatin.
Som med alla läkemedel följer en rad olika inaktiva ingredienser med de verksamma ämnena i statinpreparat. Vissa av dessa fungerar som konserveringsmedel, andra påverkar läkemedlets färg eller konsistens, medan ytterligare andra hjälper till att föra den verksamma ingrediensen till patienten på ett så effektivt sätt som möjligt. Eftersom dessa ingredienser varierar mellan olika statiner är det klokt att noggrant läsa produktetiketter och produktinformation för att säkerställa att läkemedlet inte innehåller något ämne som du är allergisk mot.
Hälsa och Sjukdom © https://www.sjukdom.online