Dopamin är ett naturligt ämne som fungerar som signalsubstans i centrala nervsystemet och påverkar hjärnans förmåga att styra rörelser samt reglera känslomässiga reaktioner. Dopaminagonister är läkemedel som efterliknar dopaminets verkan genom att binda till dopaminreceptorer, vilket gör att hjärnans nervceller reagerar som om dopamin faktiskt fanns närvarande.
Läkare förskriver dopaminagonister vid flera olika tillstånd, bland annat Parkinsons sjukdom, rastlösa ben-syndrom (restless legs), tardiv dyskinesi samt vissa endokrina (hormonella) sjukdomar.
De ergolinbaserade dopaminagonisterna omfattar bromokriptin, som säljs under varumärket Parlodel, samt kabergolin, som säljs som Dostinex. Dessa läkemedel härstammar från ergotalkaloider som produceras av Claviceps purpurea, en vanligt förekommande svamp.
Utöver att efterlikna dopaminets effekter hämmar dessa läkemedel även frisättningen av prolaktin, ett hormon som bildas i hypofysen. Detta gör dem till en värdefull behandling vid vissa endokrina sjukdomar.
De icke-ergolinbaserade dopaminagonisterna inkluderar pramipexol, som säljs som Mirapex, samt ropinirol, som säljs som Requip. Dessa läkemedel godkändes av den amerikanska läkemedelsmyndigheten FDA år 1997 och används för att behandla tidiga motoriska symtom vid Parkinsons sjukdom, där de spelar en viktig roll för att kontrollera rörelsesvårigheter. De är också en vanlig behandling vid rastlösa ben-syndrom.
De icke-ergolinbaserade dopaminagonisterna finns även i depåform. Långtidsverkande pramipexol säljs som Mirapex ER och långtidsverkande ropinirol som Requip XL. Denna formulering frisätter den aktiva substansen gradvis och jämnt i blodet, vilket ger en stabil och jämn behandling utan de toppar och dalar som kortare verkande preparat kan medföra. En ytterligare fördel är att patienter istället för att ta tre eller fyra tabletter per dag endast behöver ta en tablett en gång dagligen.
År 1997 godkände FDA ett transdermalt administrationssystem för läkemedlet rotigotin. Det såldes under varumärket Neupro och erbjöd en stabil, kontinuerlig tillförsel av det dopaminefterliknande läkemedlet via ett plåster som fästes på patientens hud.
År 2008 återkallade dock UCB, läkemedlets tillverkare, plåstren på den amerikanska marknaden samt vissa europeiska marknader, eftersom rotigotin tenderade att kristallisera på plåstren. Företaget bedömde att detta kunde minska mängden läkemedel som absorberades genom huden och därmed reducera dess effekt.
De transdermala plåstren är fortfarande tillgängliga i Europa, men enligt ett pressmeddelande har FDA uppmanat UCB att reformulera produkten för den amerikanska marknaden.
Apomorfin är ett injicerbart dopaminagonist. Det användes första gången för att behandla Parkinsons sjukdom på 1950-talet, men orsakade då kraftiga biverkningar som illamående och kräkningar. Den injicerbara formen av apomorfin introducerades på 1990-talet och har sedan dess visat sig framgångsrik som så kallad "räddningsbehandling".
Eftersom det verkar snabbt och kan injiceras upp till fem gånger per dag är apomorfin särskilt hjälpsamt när Parkinsonpatienter upplever episoder av "fastnade" eller "frusna" muskler, vilket leder till orörlighet och oförmåga att utföra dagliga aktiviteter.
Hälsa och Sjukdom © https://www.sjukdom.online