Definition
Snabbupplösta (IR) tabletter disintegrerar och frigör det aktiva läkemedelsämnet (API) snabbt efter oral administration, utan avsiktliga hastighetsmodifierande mekanismer.
Viktiga egenskaper
- Disintegreringstid: Typiskt <15 minuter (USP <701>).
- Upptag: Hastighetsbegränsad av magtömning, löslighet, och permeabilitet.
- Tmax: Vanligtvis 30–120 minuter postdos.
- Topp-dal fluktuationer: Högre Cmax, kortare halveringstid jämfört med modifierade frigivningsformer.
Kritiska tilläggsmedel
- Fyllnadsmedel: Lakto, mikrokristallin cellulosa
- Bindmedel: Povidon, HPMC
- Disintegrant: Krosskarmellosa natrium, natrium stärkelseglykolat – kritisk för snabb upplösning
- Smörjmedel: Magnesium stearat
Jämförelse med modifierade frigivningsformer
| Egenskap | Snabbupplöst | Fördröjd/kontrollerad frigivning |
|---|
| Dosering frekvens | Flera dagliga (q4–8h) | En eller två gånger dagligen |
| Cmax/Cmin kvot | Hög | Låg |
| Adherens | Lägre | Högre |
| Flexibilitet | Dos titrering lätt | Fasta kvotar; kan inte krossas |
Kliniska överväganden
- Mateffekter: Vissa IR-formuleringar kräver fastande mage (t.ex. bifosfonater, levotyroxin).
- Krossning: Generellt acceptabelt om inte enterobelägg eller sublingual.
- Föredragna användningsområden: Akuta tillstånd, titreringsfaser, läkemedel med brett terapeutiskt index.
