Farmakologi
Baklofen är en GABAB-receptoragonist. Liofen XL är en förlängd frigivningsformulering som ger beständig leverans.
Mekanismer
- Presynaptisk hämmning (spinal): GABAB-aktivering på primära afferenta terminaler → ↓ Ca²⁺-influx → ↓ exciterande neurotransmittor (glutamat, substans P) frigivning → reducerade monosynaptiska och polysynaptiska reflexer.
- Postsynaptisk hyperpolarisering: K⁺-kanalöppning → neural hämmning.
- Supraspinala effekter: Verkan på hjärnstam/thalamiska kretsar modulerar nedstigande facilitering.
- Muskelnivå: Mindre direkt effekt via Ca²⁺-kanalmodulering (omdiskuterad).
Klinisk användning
- Spasticitet från MS, ryggmärgsskada, CP, stroke.
- Dosering: Starta lågt (5 mg 3 ggr/dag), titrera veckovis; XL möjliggör 2 ggr/dag dosering.
- Max 80–100 mg/dag; övervaka sedering, svaghet, njurfunktion.
- Plötslig upphörande → abstinens (hallucinationer, kramp, återfallsspasticitet) — utfasas långsamt.
