Histamin: Biogen amin struktur, syntes och fysiologiska roller

Histamin (2-(1H-imidazol-4-yl)etanamin) är en biogen amin härstammande från aminosyran histidin via decarboxylering av histidindekarboxylas (HDC).

Syntes & Förvaring

Produceras i mastceller, basofila granulocyter, enterochromaffin-liknande (ECL) celler, histaminerga neuroner.
Förvaras i granula (mastceller/basofila) eller vesiklar (neuroner); frigörs vid stimulering (IgE-korslänkning, komplement, neuropeptider, läkemedel).
Snabb inaktivering: histamin-N-metyltransferas (HNMT) → tele-metylhistamin; diaminooxidas (DAO) → imidazolacetaldehyd.

Receptorer & Signalering

Receptor	G-protein	Huvudlokalisationer	Vesentliga effekter
H₁	Gq	Glatt muskel, endotel, CNS, sensoriska nerver	Bronchokonstriktion, vasodilatation, permeabilitet, klåda, allergisk rinit, sömn-vakna
H₂	Gs	Parietala celler, hjärta, immunceller, vaskulär glatt muskel	Magjuice-sekretion, takykardi, immunsuppression
H₃	Gi/o	CNS (presynaptisk autoreceptor/heteroreceptor)	Hämmare histamin, ACh, DA, NE, 5-HT frigivning; uppvaknande, kognition
H₄	Gi/o	Bensmörrg, eosinofila, mastceller, neutrofila	Kemotaxis, inflammation, immunreglering

Fysiologiska roller

Immun: Akut inflammation, anafylaxi, Th2-rekrytering.
Magsäck: H₂-medierad syrasekretion (mål för H₂-blockers).
Neurotransmission: Vakna, aptit, kognition, cirkadiansk rytm (tuberomammillärt kärna).
Vaskulär: Vasodilatation (H₁), permeabilitet → ödem.

Klinisk relevans

Antihistaminer: H₁-blockers (allergi, insomni), H₂-blockers (GERD, peptisk ulcus).
H₃ inversa agonister (pitolisant) för narkolepsi.
Histaminintolerans: DAO-brist → dietetisk histaminkänslighet.

Histamin exemplifierar en enda moleky med olika receptor-medierade effekter över system.

Trepanation