Roxidolin: Det antivirala som aldrig kom ut på marknaden

Roxidolin (INN), en 7-isoquinolinolderivat, utvecklades på 1970–80-talen som ett bredspektrumantiviralmotverkningsmedel mot rinovirus, influensa och viral encefalit. Trots lovande in vitro-aktivitet misslyckades det i klinisk utveckling.

Varför det övergavs

• Otillräcklig klinisk effekt: Humana försök visade inte meningsfull minskning av symtomvaraktighet eller virusutsöndring jämfört med placebo.
• Betydande toxicitet: Dosbegränsande biverkningar inkluderade hepatotoxicitet, CNS-störningar (yrsel, förvirring) och gastrointestinal intolerans.
• Smal terapeutisk index: Effektiva antivirala koncentrationer närmade sig toxiska tröskelvärden.

Historisk kontext

Roxidolin representerar en vanlig bana inom antiviral forskning: föreningar som skiner i cellkultur brister ofta hos människor på grund av farmakokinetik, värdtoxicitet eller viral resistens. Dess misslyckande hjälpte till att finjustera screeningkriterier för senare medel som pleconaril och moderna neuraminidashämmare.

Idag förblir roxidolin en undersökningsfotnot – aldrig godkänt, aldrig marknadsfört.