Barbiturater är CNS-depressiva som verkar på neurotransmittersystem:
- GABA-förstärkning: Binder GABAA-receptorer, ökar kloridinflux → hyperpolarisering → minskad neuronell avlossning.
- Hämmning av exciterande neurotransmission: Blockerar glutamatreceptorer → ytterligare undertryckning.
- Modulering av spänningsberoende jonkanaler: Hämmar natriumkanaler (svårare att avlossa aktionspotentialer), förstärker kaliumefflux.
- Minskad cerebral metabolisk hastighet: Lägre syre/glukosförbrukning → generaliserad hjärnundertryckning.
Effekter: sedering, hypnos, anesdesi, anfallsminskning, andningsdepression (höga doser). Sällan använda idag p.g.a. missbruks- och overdoserisk.
