Blockerande läkemedel, ofta kallade blockerare, utgör en av de viktigaste läkemedelsgrupperna inom modern medicin. Genom att hämma specifika receptorer, jonkanaler eller enzymer i kroppen kan de sänka blodtrycket, skydda hjärtat, minska syraproduktionen i magen eller dämpa inflammation. Nedan följer en översikt över några av de vanligaste typerna av blockerare och deras representativa preparat.
Icke-steroida binjurehormoner som noradrenalin binder till alfa-adrenerga receptorer på blodkärlens glatta muskulatur, vilket orsakar kärlsammandragning (vasokonstriktion), och till beta-adrenerga receptorer i hjärtat, vilket ökar puls och kontraktilitet. Att blockera dessa receptorer är en hörnsten i behandlingen av högt blodtryck, hjärtsvikt och flera andra kardiovaskulära tillstånd.
Alfablockerare – exempelvis doxazosin, prazosin och alfuzosin – främjar kärlvidgning genom att hämma alfareceptorer. Betablockerare – som metoprolol, atenolol och bisoprolol – sänker pulsen och minskar hjärtmuskelns kontraktilitet. Dubbelt verkande preparat som karvedilol och labetalol riktar sig mot båda receptortyperna samtidigt.
Dessa läkemedel hindrar kalciumjoner från att strömma in genom L-typkanaler i hjärtmuskeln och kärlväggarnas glatta muskulatur, vilket leder till muskelavslappning och kärlvidgning. De används i stor utsträckning vid högt blodtryck, kärlkramp (angina pectoris) och vissa rytmrubbningar.
Vanliga preparat är den så kallade "-dipin"-familjen – amlodipin, nifedipin och felodipin – samt diltiazem och verapamil, som har tydligt skilda farmakokinetiska egenskaper och verkningsprofiler.
Angiotensin II, som bildas från angiotensin I, orsakar kärlsammandragning och främjar kvarhållning av natrium och vatten i kroppen. ARB-preparat hämmar AT1-receptorn, motverkar dessa effekter och sänker därmed blodtrycket.
Typiska ARB-preparat är losartan, eprosartan och telmisartan – alla känns igen på ändelsen "-sartan".
Aldosteron är ett mineralokortikoidt hormon som driver reabsorptionen av natrium och vatten i njurarna, vilket bidrar till högt blodtryck och vätskeansamling. Blockering av aldosteronets receptorer främjar urinutsöndring (diures) och sänker blodtrycket.
De viktigaste preparaten är spironolakton och eplerenon. Deras ändelse "-on" delas med andra steroida läkemedel, exempelvis prednison och kortison.
Histamin-2-receptorer i magslemhinnan stimulerar produktionen av magsyra. Antagonister mot dessa receptorer minskar syrasekretionen och ger lindring vid gastroesofageal refluxsjukdom (GERD) samt magsår.
Vanliga läkemedel i denna grupp är ranitidin, famotidin och nizatidin.
TNF-blockerare: Tumörnekrosfaktorhämmare som etanercept, infliximab och adalimumab neutraliserar TNF och dämpar inflammation vid reumatoid artrit och andra autoimmuna sjukdomar.
Neuromuskulära blockerare: Preparat som atrakurium, cisatrakurium och rocuronium hindrar signalsubstansen acetylkolin från att aktivera muskelfibrer och ger en kontrollerad, tillfällig muskelförlamning som används vid kirurgiska ingrepp.
Hämmare av kolhydratupptag: Akarbos och miglitol saktar ned nedbrytningen av disackarider i tarmen, vilket jämnar ut blodsockernivåerna efter måltider hos patienter med typ 2-diabetes.
Fettabsorptionsblockerare: Orlistat hämmar enzymet pankreaslipas, minskar tarmens upptag av kostfett och används som stöd i viktkontrollprogram.
Hälsa och Sjukdom © https://www.sjukdom.online