En antagonist är en substans som blockerar eller dämpar en annan substans (agonist) verkan vid en receptor eller målsitt.
Farmakologiska klassificeringar
- Receptorantagonist: Binder en receptor utan att aktivera den, förhindrar agonistbinding (kompetitiv) eller förändrar receptorkonformation (icke-kompetitiv/allosterisk).
- Fysiologisk antagonist: Motverkar effekten via en oberoende mekanism (t.ex. insulin vs. glukagon).
- Kemisk antagonist: Neutraliserar direkt agonist (t.ex. kelatorer, antivenom).
Kliniska exempel
- Naloxon (opioidantagonist) — vänder överdos
- Flumazenil (benzodiazepinantagonist) — vänder sedering
- Betablockerare (β-antagonister) — hypertoni, hjärtsvikt, arytmier
- Antihistaminer (H1-antagonister) — allergier
- Protonpumpphämmare (H+/K+-ATPase antagonist) — syreminskning
Antagonister är fundamentala för terapi, toxikologisk omvändning och fysiologisk reglering över medicinska specialiteter.
