Klassificering & vanliga ämnen
Amid-anestetika (Mest använda)
- Lidokain (Xylocain): Snabb onset (2–5 min), medellång varaktighet (1–2 h); 1–2% med/utan epi. Arbetshäst för infiltration, nervblock, IV-regional.
- Bupivakain (Marcain): Långsammare onset (5–10 min), lång varaktighet (4–8 h); 0,25–0,5%. Föredras för postoperativ analgetik, epiduraler, spinalanestezi.
- Ropivakain (Naropin): Liknar bupivakain, mindre kardiotoxisk; 0,2–0,75%.
- Mepivakain (Carbocain): Snabbt onset, medellång (2–3 h); 1–2%; mindre vasodilatation – bra utan epi.
- Prilokain (Citanest): Medellång; metabolt kan ge metahemoglobinemi vid höga doser.
- Levobupivakain (Chirocain): S-enantiomer av bupivakain; lägre CNS/kardiotoxicitet.
Ester-anestetika (Mindre vanliga)
- Prokain (Novocain): Mycket kort (15–30 min); tandläkare, infiltration.
- Tetrakaoin (Pontocain): Långverkande; spinal, topical.
- Kloroprokain (Nesacain): Ultra-kort; epidural, kaudal.
- Kokain: Endast topical anestetik med vasokonstriktion; ÖNH-användning; hög missbruksrisk.
- Benzokain: Endast topical (spray, tuggtabletter).
Verkmekanism
Binder spänningsberoende Na⁺-kanaler intrakellulärt → förhindrar depolarisering → blockerar aktionspotentialutförande. Användningsberoende (binder bättre till aktiva nerver).
Kliniska urvalsfaktorer
- Önskat onset/varaktighet.
- Vasokonstriktorbehov (adrenalin 1:100k–1:200k förlänger, minskar systemisk upptag).
- Patientfaktorer: allergi (sann amidallergi sällan; esterallergi vanligare – PABA-metabolit), hjärtsjukdom, leverfunktionsnedsättning (amidmetabolism), graviditet (lidokain föredras).
- Plats: infiltration, perifer block, neuraxial, IV-regional (Bier-block).
Toxicitetsprevention
- Känn till max doser (mg/kg): Lidokain 4,5 (m epi 7), Bupivakain 2,5, Ropivakain 3.
- Aspirera före injektion; injicera långsamt; fraktionera doser.
- Övervaka CNS (tinnitus, metallisk smak, anfall) & KVS (arytmi, hypotension) tecken.
- Lipidemulsionsterapi (Intralipid 20%) vid LAST (Local Anesthetic Systemic Toxicity).
Att välja rätt lokalanestetika balanserar onset, varaktighet, säkerhet och patientspecifika faktorer.
