Flödesförmåga är en av de viktigaste egenskaperna hos pulver vid tablettillverkning. Ett pulver som inte flyter ordentligt genom tratten ger en ojämn fördelning av den aktiva substansen i de enskilda tabletterna. Detta skapar problem med innehållsenhetlighet och kan i värsta fall leda till underdosering eller överdosering när patienterna tar sina läkemedel.
Bindemedel tillsätts därför till blandningen av läkemedelssubstans och hjälpämnen för att förbättra dess flödesegenskaper. De åstadkommer detta genom att påverka tre centrala faktorer: partikelstorlek, partikelform och fukthalt i blandningen.
Stora partiklar flyter bättre än små partiklar. Vid våtgranulering tillsätts bindemedel till fina pulver, vilket medför en betydande ökning av partikelstorleken. När partikelstorleken ökar minskar de adhesiva krafternas inverkan på pulverns förmåga att flyta fritt. Granulerade pulver visar därför lägre vidhäftning mot tratten och mellan partiklarna, vilket resulterar i betydligt bättre flödesegenskaper.
Pulverflödet är bäst när alla partiklar har en liknande form. När en tablettblandning granuleras med ett bindemedel omvandlas pulvret till agglomerat med en enhetlig, nästan sfärisk form. Sådana regelbundna partiklar rullar lättare mot varandra och flyter därför betydligt bättre än ogranulerade blandningar med oregelbundna, vassa partiklar.
Fukthalten i en pulverblandning är en annan avgörande faktor för flödets kvalitet. Balansen måste vara exakt: en alltför låg fuktnivå ger inte tillräcklig agglomerering, medan ett för högt fuktinnehåll gör att granulaten fastnar vid varandra och vid trattens yta. Det är därför viktigt att använda lämpliga koncentrationer av bindemedel för att uppnå en fukthalt som ger optimalt flöde genom hela produktionsprocessen.
Flera olika bindemedel finns tillgängliga för användning vid våtgranulering av tabletter. Majsstärkelse, vetestärkelse, pregelatiniserad stärkelse, mikrokristallin cellulosa och povidon är några av de vanligast förekommande. Valet av rätt bindemedel är avgörande för att det ska främja både pulverflöde och komprimerbarhet.
Det finns dock en viktig avvägning att göra: bindemedel som skapar en alltför stark bindning mellan partiklarna kan försvåra tablettens sönderfall efter intag, vilket leder till långsammare läkemedelsfrisättning i kroppen. Formuleraren måste därför hitta en balans där bindemedlet ger gott flöde och god komprimerbarhet utan att äventyra tablettens biotillgänglighet.
Hälsa och Sjukdom © https://www.sjukdom.online