Antikolinergiska läkemedel: Mekanismer, kliniska användningsområden och biverkningar

Antikolinergika (antimuskarinika) blockerar kompetitivt acetylkolin vid muskarinreceptorer (M₁–M₅), hämmar parasympatisk signalering. De klassas efter receptorselektivitet, CNS-penetration och klinisk indikation.

Representativa ämnen

Icke-selektiva, CNS-penetrerande: Atropin, skopolamin, benztropin, trihexyfenidyl.
Kvartära ammonium (perifera endast): Glycopyrrolat, ipratropium, tiotropium, umeklidinium – minimala CNS-effekter.
M₃-selektiva (uroselektiva): Oxybutynin, tolterodin, solifenacin, darifenacin, fesoterodin.

Kliniska indikationer per system

System	Indikationer	Viktiga ämnen
GI	Magsår (adjunct), IBS-D, illamående/kräkning, rörelsesjuka	Skopolamin (plåster), hyoscyamin, glycopyrrolat
Kardiovaskulär	Symptomatisk bradykardi, AV-block, perioperativ antisialagog	Atropin (IV)
Respiratorisk	KOL, astma (tillägg)	Ipratropium, tiotropium, umeklidinium, aklidinium
Neurologisk	Parkinsons tremor/sialorré, läkemedelsutlöst EPS	Benztropin, trihexyfenidyl, glycopyrrolat (sialorré)
Oftalmologisk	Mydriasis/cykloplegi (undersökning), uveit, refraktär glaukom	Atropin, cyclopentolat, tropikamid, homatropin
Urogenital	Överaktiv blåsa, drängningsinkontinens, detrusoroveraktivitet	Oxybutynin, tolterodin, solifenacin, darifenacin, fesoterodin
Övrigt	Hyperhydros (glycopyrrolat topiskt/oralt), palliativ sialorré	Glycopyrrolat

Biverkningar (Antikolinergisk toxicitet / börda)

Centrala: Förvirring, sedering, hallucinationer, kognitiv påverkan, delirium (särskilt äldre).
Perifera: Muntorrhet, förstoppning, urinretention, dimsyn, takykardi, minskad svettning (värmointolerans), mydriasis.

Särskilda populationer

Äldre: Hög antikolinerg börda (ACB-skala) → fall, demensacceleration, mortalitet. Avpreskribera när möjligt.
Trångvinklig glaukom: Kontraindicerat (mydriasis → vinkelblock).
BPH/Urinretention: Använd med försiktighet; M₃-selektiva ämnen föredras.
Graviditet: Flesta kategori B/C; atropin passerar placenta.

Rationell preskription balanserar indikation, receptorselektivitet och patientens sårbarhet.

Alternativa botemedel