Hur orala läkemedel överlever magsyra för att nå blodbanan

Orala läkemedel måste navigera genom magsyra (pH 1,5–3,5) för att nå den absorptiva tunntarmen (pH 5,5–7). Formuleringsvetenskap använder flera strategier för att säkerställa stabilitet och absorption.

Strategier för syrastabilitet och absorption

• Enterisk beläggning: Polymerbarriär (t.ex. metakrylat) lossnar vid pH >5,5 (duodenum). Skyddar syrakänsliga läkemedel (omeprazol, pankreatin, vissa antibiotika).
• Syrastruktur: Kemisk modifiering (t.ex. penicillin V vs G), saltselektion.
• Sublingual/bukkal: Går förbi GI-trakt helt (nitroglycerin, buprenorfin). Snabb insättning.
• Protonpumphämmare ko-administrering: Höjer magpH för ko-administrerade syrakänsliga läkemedel.
• Prodrugs: Inaktiva tills de metaboliseras (t.ex. oseltamivir, valacyclovir).

Absorptionsplats

Mest absorption sker i tunntarmen (stor yta, transportörer). Magabsorption är mindre (enbart lipidlösliga, icke-joniserade läkemedel).

Mat effekter

Mat fördröjer magevakuering → fördröjd absorption; kan öka eller minska bio-tillgänglighet beroende på läkemedel.

Formuleringsvetenskap säkerställer att läkemedel når sin verkstadsplats intakta.