Hur Kapslar Upplöses i Magan: Mekanismer & Formuleringsfaktorer

Magisk Upplösningsprocess

Kapslar (hård gelatin, HPMC, pullulan) frigör innehåll via skalhydrering, svällning och disintegration i magvätska (pH 1–2, 37°C, peristaltik).

Vesentliga Faktorer

1. Skalsammansättning:
   • Gelatin (boskap/svin): Sväller, upplöses via peptidklivning av pepsin/HCl. Snabbt (5–15 min).
   • HPMC (vegetarisk): Hydrerar, geler, eroderar. Långsammare, pH-oberoende.
   • Pullulan: Snabbt, syrebarriär.
2. Magmiljö:
   • pH 1–2 accelererar gelatinhydrolys.
   • Pepsin kliver gelatin; mindre effekt på HPMC.
   • Mat fördröjer magtömning → förlängd upplösningsfönster.
3. Kapselstorlek/form:
   • Mindre (storlek 4–5) > större (storlek 00–0) yta/volym → snabbare.
   • Utsträckt > sfärisk kontaktarea.
4. Excipier (fyllnad):
   • Disintegrationsmedel (krosskarmellosa, natriumstärkelsyraglykolat) → snabb deaggregation post-skallruptur.
   • Smörjmedel (magnesiumstearat) → kan fördröja om överdrivet.
   • Hygroskopa fyllnader → skalplastifiering → snabbare ruptur.
5. Enteriskt belägg (valfritt): Polymer (HPMCP, metakrylat) motståndar magpH, upplöses vid tarmpH ≥5,5. För syrelabila läkemedel eller riktad leverans.

Kvalitetskontroll (USP <701> / <711>)

• Disintegrationstest: 6 kapslar i korgar, 37°C vatten/magvätska; alla måste disintegrera ≤15 min (gelatin) eller ≤30 min (HPMC).
• Upplösningstest: Apparat 1 (korg) eller 2 (paddel); Q-värde vid specificerad tid.

Klinisk Relevans

• Aklorhydri (PPI, H₂-blockers, ålder) → fördröjd gelatinupplösning.
• Magsystembypass: Förändrad anatomi, pH, transittid → oprediktabel frigivning.
• Administrera med 180–240 mL vatten; upprätt hållning hjälper tömning.