Läkemedel som hämmar kolesterol esteröverföringsprotein (CETP – cholesteryl ester transfer protein) har visat lovande potential vid behandling av högt kolesterol genom att höja nivåerna av lipoprotein med hög densitet (HDL). En klinisk studie visade att CETP-hämmaren torcetrapib effektivt ökade HDL, men studien avbröts i förtid eftersom deltagarna drabbades av fler kardiovaskulära komplikationer och fler dödsfall. Andra CETP-hämmare som har prövats är dalcetrapib och anacetrapib.
Enligt New England Journal of Medicine kan CETP-hämmare blockera överföringen av kolesterol från HDL-partiklar, öka HDL-nivåerna i blodet och motverka bildningen av lipoprotein med låg densitet (LDL), som ofta kallas det onda kolesterolet.
HDL kallas ofta det goda kolesterolet eftersom det kan transportera bort kolesterol från artärerna och tillbaka till levern, där det bryts ner och elimineras från kroppen. Detta enligt American Heart Association. LDL å andra sidan anses bidra till plackbildning i blodkärlen och ökar risken för hjärt-kärlsjukdom.
En stor klinisk studie som testade kombinationen av det kolesterolsänkande läkemedlet atorvastatin och CETP-hämmaren torcetrapib visade att behandlingen visserligen höjde HDL-nivåerna, men samtidigt ökade risken för kardiovaskulära komplikationer – till och med dödligheten – enligt New England Journal of Medicine. Resultaten ledde till att studien stoppades och att torcetrapib aldrig nådde marknaden.
Trots misslyckandet med torcetrapib-studien fann forskarna bakom rapporten i New England Journal of Medicine ett skimmer av hopp för fortsatt utveckling av CETP-hämmare som kan höja HDL-nivåerna utan allvarliga biverkningar. Frågan är dock fortfarande om en höjning av HDL i sig ger skyddande effekter, eller om det krävs ytterligare mekanismer för att minska risken för hjärtinfarkt och stroke.
Anacetrapib och dalcetrapib (även känt som JTT-705) är två andra CETP-hämmare som har studerats. Dalcetrapibs utveckling avbröts senare efter att studier inte kunnat påvisa tillräcklig klinisk nytta, medan anacetrapib i större studier visade vissa positiva effekter på kolesterolprofilen men ändå inte tagits vidare till marknad. Forskningen kring CETP-hämmare har därmed gett värdefulla insikter om kolesterolomsättningen, även om inget läkemedel inom gruppen hittills blivit godkänt för allmän användning.
Hälsa och Sjukdom © https://www.sjukdom.online