Centralt verkande muskelavslappnande medel – baklofen, tizanidin, cyclobenzaprin, carisoprodol, metaxalon, metokarbamol – minskar muskeltonus och kramp genom att påverka det centrala nervsystemet.
Mekanismer (GABAergt fokus)
- Baklofen: GABAB-agonist → presynaptisk hämning av exciterande neurotransmittorfrisättning i ryggmärg och hjärnstam.
- Tizanidin: α2-adrenerg agonist som minskar exciterande interneuroners avfyrning; modular också GABAerg transmission.
- Cyclobenzaprin: Central (hjärnstam) noradrenerg/serotonerg modulering; strukturellt lik trikykliska antidepressiva.
- Övriga (metaxalon, metokarbamol, carisoprodol): Mindre definierade; allmän CNS-depression.
Neteffekt: minskad polysynaptisk reflexaktivitet → reducerad muskelkramp och spasticitet.
Indikationer
- Akuta muskuloskeletala kramper (sträckning, distortion, rygg/nacksmärta).
- Kronisk spasticitet: multipel skleros, ryggmärgsskada, cerebral pares, stroke (baklofen, tizanidin föredras).
- Fibromyalgi (lågdos cyclobenzaprin).
- Tillägg till fysioterapi, NSAIDer och analgetika.
Biverkningar & Säkerhet
- Sedation, yrsel, svaghet, munter i mun, hypotoni.
- Cyclobenzaprin: antikolinerga effekter (förvirring hos äldre), serotoninsyndromrisk med serotonerga läkemedel.
- Baklofen-avsättning: hallucinationer, krampanfall, feber – tappa ner lätt.
- Carisoprodol: metaboliseras till meprobamat → missbrukspotential; Schema IV.
Använd lägst effektiva dos; undvik hos äldre (Beers-kriterier). Råda bort körning och alkoholanvändning.