Tramadol är ett centralt verkande syntetiskt opioid analgetikum för medelsvår till svår smärta. Dess unika dubbla mekanism skiljer det från rena opioid och informerar dess riskprofil.
Dubbel mekanism
- Svag μ-opioidreceptor agonist (M1-metabolit O-desmethyltramadol har 200× högre affinitet)
- Serotonin-norepinefrin upptagshämmare (SNRI) — modermolekyl och metabolit
Formuleringar och dosering
- Immediate-release (IR): 50 mg q4–6h PRN; max 400 mg/dag (300 mg/dag >75 år)
- Extended-release (ER): 100–300 mg en gång dagligen; krossa/kugg inte
- Orallösning, IV/IM (sjukhusbruk)
Fördelar över starka opioid
- Lägre respirationsdepressionsrisk
- Lägre missbrukspotential (Schema IV i USA vs Schema II för morfin, oxykodon)
- Mindre obstipation
Kritiska risker och försiktighetsåtgärder
- Krampanfallsrisk ↑ med: Höga doser (>400 mg), bupropion, SSRI, SNRI, TCA, MAOI, antipsykotika, njur/leverpåverkan, anfallsanamnes, alkoholabstinens.
- Serotoninsyndrom: Med serotonergiska läkemedel (SSRI, SNRI, triptaner, linezolid, MAOI). Övervaka hyperreflexi, klonus, hypertermi, autonom instabilitet.
- Kontrindicerad: Barn <12 år; post-tonsillektomi/adenotomi <18 år (respirationsdepressionsdödsfall).
- CYP2D6 farmakogenomik: Dåliga metaboliserare (7–10% kaukasier) → ↓ M1 → ↓ analgetisk effekt. Ultra-snabba metaboliserare → ↑ M1 → ↑ toxicitet (respirationsdepression, krampanfall).
Övervaka parametrar
- Smärtvärdering, sedering, andningsfrekvens, tarmfunktion
- Krampanfallströskel (undvik vid okontrollerad epilepsi)
- Tecken på serotoninsyndrom om serotonergiska läkemedel
- Tapra gradvis vid kroniskt bruk (undvik abstinens)
Klinisk positionering
Tramadol upptar en mellanposition: starkare än NSAID/paracetamol, svagare och säkrare än Schema II opioid. Bäst för akut/subakut smärta där opioid-sparing önskas, med noggrann patienturval och övervakning.
