Mekanism
µ-opioidreceptoragonist i tarmvägg → minskar peristaltik, ökar vatten/elektrolytupptag, ökar analsfinktertonus. Minimal CNS-penetration vid terapeutiska doser (P-glykoprotein utflöde).
Indikationer
- Akut icke-specifik diarré
- Kronisk diarré (IBS-D, kort tarm, post-kolecystektomi)
- Resediarre (adjunkt till antibiotika)
- Ileostomi/kolostomi utflödesminskning
Dosering
| Population | Initial | Efterföljande | Max daglig |
|---|
| Vuxna | 4 mg | 2 mg efter varje lösa avföring | 16 mg (OTC); 8 mg (Recept) |
| Barn 6–12 år | 2 mg (ålder 6–8) / 2 mg (ålder 9–12) | 1 mg efter varje lösa avföring | 6 mg (6–8 år) / 8 mg (9–12 år) |
| Barn 2–5 år | Använd endast under läkaruppsikt; viktbaserad | | |
Konraindikationer & försiktighetsåtgärder
- Blodig/slemig diarré, hög feber: Möjlig invasiv infektion (C. diff, EHEC, Salmonella, Shigella) – loperamid kan förvärra/toxisk megakolon risk
- Akut ulcerös kolit utbrott: Risk för toxisk megakolon
- Leversvikt: Minskad first-pass-metabolism → ↑ CNS-nivåer
- Läkemedelsinteraktioner: CYP3A4/P-gp-hämmare (itraconazol, klaritromycin, gemfibrozil, kinidin) → ↑ nivåer; QT-förlängande läkemedel
- Graviditet: Kategori C; undvik om inte nytta > risk
Missbruks potential
Höga doser (>60 mg) korsar BBB → opioid eufori, respiratorisk depression, hjärtarytmi (QT-förlängning, torsades). FDA varningsruta. Begränsad försäljning i vissa jurisdiktioner.
Biverkningar
- Vanliga: förstoppning, yrsel, illamående, magkramper
- Sällsynta: paralytisk ileus, överkänslighet, pankreatit
