H2-receptorantagonister vid GERD: Hur de fungerar, alternativ och säkerhet

H2-receptorantagonister (H2RAs) minskar magsyraproduktionen genom att blockera histaminreceptorer på parietala celler. De är en huvudstödbehandling för gastroesofageal refluxsjukdom (GERD), magsår och halsbränna.

Verkmekanism

Histamin stimulerar syrasekretion via H2-receptorer på magslemhinnans celler. H2RAs blockerar dessa receptorer kompetitivt, minskar både basal och måltidsstimulerad syraproduktion. De är mindre potenta än protonpumpshämmare (PPI) men verkar snabbare och har en annan säkerhetsprofil.

Vanliga H2RAs (USA-marknad)

• Famotidin (Pepcid): Mest använd; färre läkemedelsinteraktioner; OTC och receptstyrkor.
• Cimetidin (Tagamet): Första H2RA; känd för flertalet läkemedelsinteraktioner (CYP450-hämmning) och antiandrogena biverkningar (gynécomastia vid långvarig användning).
• Nizatidin (Axid): Mindre vanligt receptbelagt; liknande profil som famotidin.
• Ranitidin (Zantac): Draget tillbaka från USA-marknaden 2020 på grund av NDMA (sannolikt cancerframkallande) förorening. Inte längre tillgänglig.

Dosering och administrering

• Tabletter eller vätska peroral; vanligtvis en eller två gånger dagligen.
• Ofta tas 30–60 minuter före måltider eller på kvällen för nattlig syragenomträngning.
• Dosjustering behövs vid njursvikt (särskilt famotidin, nizatidin).

Biverkningar

Generellt väl tolererade. Vanliga: huvudvärk, yrsel, illamående, diarré, förstoppning. Sällsynta: förvirring (äldre), arytmier, blodbildändringar. Cimetidin har högst interaktion/biverkningsbörda.

Viktiga läkemedelsinteraktioner

H2RAs kan minska upptag av läkemedel som kräver syrlig miljö (ketoconazol, itrakonazol, atazanavir, järnsalt). Cimetidin hämmar CYP1A2, 2D6, 3A4 – påverkar warfarin, teofyllin, fenytoin, kalciumkanalblockerare, beta-blockerare och många andra. Famotidin/nizatidin har minimala CYP-effekter.

Specialgrupper

• Graviditet/Amning: Generellt anses säkra (Kategori B); famotidin föredras. Konsultera OB/GYN.
• Äldre: Ökad känslighet; börja lågt, övervaka förvirring.
• Njur/Leversjukdom: Dosisreduktion krävs.

H2RAs vs. PPIs

PPIs (omeprazol, pantoprazol) är mer potenta för läkning av erosiv esofagit och upprätthållande av remission. H2RAs är användbara för mild/intermittent GERD, vid behovsterapi, eller som steg ner från PPIs. Tålighet (tachyphylaxis) kan utvecklas vid kronisk H2RA-användning.

Diskutera alltid med din läkare innan du börjar, slutar eller byter syrundertryckande terapi – särskilt om du tar andra läkemedel eller har komorbiditet.